Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Показания к применению
Болевой синдром различной этиологии:

головная боль;
мигренозная боль;
зубная боль;
невралгия;
миалгия;
альгодисменорея;
послеоперационная боль;
почечная и желчная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);
лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Форма выпуска
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 50.
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3,5,10.
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 390.
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 500.
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1,2,3,5.
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10.
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 100.
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, ящик картонный 500.
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1,2,3,10.
таблетки 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 400.
таблетки 500 мг; банка (баночка) темного стекла 10, пачка картонная 1.
таблетки 500 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10, пачка картонная 1.

Фармакодинамика
Метамизол натрия является производным пиразолона. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза ПГ. Фармакологическое действие развивается через 20–40 мин после приема препарата и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон);
бронхиальная астма;
заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
«аспириновая астма»;
угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
тяжелые нарушения функции печени или почек;
заболевания крови;
наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед);
период лактации.

С осторожностью — младенческий возраст (до 3-х мес).

Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении может возникнуть лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа; снижение АД.

Возможно нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.

Обо всех побочных (необычных) эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 1 табл. 2–3 раза в сутки после еды. Максимальная разовая доза — 1 г (2 табл.), суточная — 3 г (6 табл.). При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Детям назначают по 5–10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки не более 3-х дней (предварительно измельчив таблетку).

Не применять (без консультации с врачом) более 3 дней при назначении в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней — при назначении в качестве обезболивающего средства.

Передозировка
Симптомы: при длительном применении препарата (более 7 дней) в больших дозах — тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять солевые слабительные, активированный уголь. В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и барбитуратов.

Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.

Анальгин усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Одновременное применение Анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, пропранолол (замедляет инактивацию).

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина.

Особые указания при приеме
У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови.

Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причин).

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Особая осторожность требуется при назначении больным, злоупотребляющим алкогольными напитками.

Детям до 2-х лет рекомендуется использовать детские лекарственные формы.

Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности
60 мес.