Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью.

Показания к применению
Лечение тяжелых системных и/или глубоких микозов у детей (в т.ч. у недоношенных новорожденных с низким весом при рождении) и взрослых, в т.ч.: диссеминированный кандидоз; диссеминированный криптококкоз и криптококковый менингит; инвазивный и диссеминированный аспергиллез; кокцидиоидомикоз; североамериканский бластомикоз; гистоплазмоз; гиалогифомикоз; мукоромикоз; хроническая мицетома; висцеральный лейшманиоз у детей и взрослых (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); американский кожно-висцеральный лейшманиоз;

Лечение системных микозов у больных СПИДом и у пациентов с иммунодефицитом, в т.ч. возникшим в результате противоопухолевой терапии;

Профилактика инвазивных грибковых инфекций, в т.ч. у больных с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга (как у детей, так и у взрослых).

Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) 10 мл, пачка картонная 1.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) 20 мл, пачка картонная 1.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, пачка картонная 1.

Фармакодинамика
Оказывает фунгицидное и/или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Механизм действия амфотерицина В основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenkii, Mucor mucedo, Aspergillus spp.

Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости определяется в незначительном количестве. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно. 2–5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены препарата.

Фармакокинетика
Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно. 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Использование во время беременности
Безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации не установлена.

Применение препарата в период беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к амфотерицину В и другим компонентам препарата;

- тяжелые нарушения функции печени и почек;

- заболевания кроветворной системы (анемия, агранулоцитоз);

- сахарный диабет.

Побочные действия
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота (менее 3%); повышение активности печеночных ферментов. Как правило, нарушение показателей функции печени не прогрессирует при увеличении дозы препарата. У пациентов после трансплантации печени возможно значительное повышение уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о транзиторном снижении функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, гипокалиемия, ацидоз.

Прочие: редко — лихорадка, озноб, головные боли. Имеются сообщения о возникновении болей в спине и грудной клетке, в редких случаях — сильных. Характерным симптомом является возникновение болей в нижней части спины через несколько минут после начала инфузии.

Способ применения и дозы
При в/в введении начальная доза (для определения переносимости) составляет 1 мг, затем дозу можно увеличить на 5-10 мг до максимальной суточной дозы. Кратность введения - через день или 2 раза в неделю. Детям в/в - в начальной дозе 250 мкг/кг, затем дозу постепенно увеличивают на 125-250 мкг/кг до максимальной.

При наружном применении амфотерицин В наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза/сутки.

При ингаляционном введении дозу устанавливают в зависимости от способа применения.

Максимальные суточные дозы: при в/в инфузии для взрослых - 50 мг, для детей - 1 мг/кг.

Передозировка
Лечение: в случае передозировки необходимо немедленно отменить препарат и тщательно контролировать функцию почек.

Взаимодействия с другими препаратами
Повышает эффективность и токсичность антикоагулянтов, нитрофуранов; теофиллина и препаратов сульфонилмочевины (удлиняет период полувыведения); снижает эффективность этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию в печени (снижение эффективности).

При одновременном применении Амфолипа с флуцитозином следует учитывать, что Амфолип может усиливать токсическое действие флуцитозина за счет повышения клеточного захвата и уменьшения почечной экскреции.

Фармацевтическое взаимодействие

Амфолип несовместим с гепарином, физиологическим и другими растворами, содержащими электролиты. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Особые указания при приеме
При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает. В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме. Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа. Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов. При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций. При появлении анемии введение препарата следует прекратить.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Срок годности
24 мес.