Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Форма выпуска
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 кг, барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10,20,25,30,50 кг, барабан фибровый 1.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10,20,25,30,50 кг, коробка (коробочка) картонная 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25,50 кг, барабан пластиковый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25,50 кг, барабан фибровый 1.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10,15,25,30,40,50,65 кг.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10,20,25,30,50 кг, барабан пластиковый 1.

Фармакодинамика
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Использование во время беременности
Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны респираторной системы: редко — одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.

Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Способ применения и дозы
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сутки.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.