Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Показания к применению
Маниакально-депрессивный психоз (депрессивная фаза), депрессия (в т.ч. в детском возрасте), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, детский энурез (кроме обусловленного гипотонией мочевого пузыря), психогенная анорексия, хронический болевой синдром.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; контейнер пластиковый 50, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; контейнер пластиковый 40, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3,4,5.
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1,2,3,4,5.
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3,4,5.
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; контейнер пластиковый 50, пачка картонная 1.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита ) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тревожно-параноидальный синдром (возможность суицида), закрытоугольная глаукома, паралитическая непроходимость кишечника, эпилепсия, пилоростеноз, гипертрофия предстательной железы, ИБС на фоне тахикардии, неконтролируемая артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кормление грудью, детский возраст до 7 лет.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, дезориентация, возбуждение, психоз, (как правило при назначении больших доз пожилым пациентам); тремор рук; иногда — утомляемость, головокружение, парез аккомодации, дрожь, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда — тахикардия, ортостатическая гипотензия, кардиотоксическое действие, нарушение кроветворения.

Прочие: сухость и кисло-горький привкус во рту, сухость слизистой оболочки носа, иногда — задержка мочи, понижение потенции и либидо, гинекомастия, галакторея, усиление потоотделения, кожные аллергические реакции, редко — нарушение функции печени.

Способ применения и дозы
Внутрь, 25–50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5–6 дней до 150–200 мг/сут (основная часть дозы — на ночь), при необходимости — до 300 мг/сут. После исчезновения симптомов депрессии дозу уменьшают до 50–100 мг/сут и продолжают лечение не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях — 50–100 мг/сут на ночь. При энурезе у детей младше 6 лет — 10 мг на ночь, от 6 до 10 лет — 10–20 мг/сут, от 11-до 16 лет — 25–50 мг/сут в течение не более 6–8 мес.

Передозировка
Симптомы: спазмы (возможно лишь через 3–5 дней), расширение комплекса QRS на ЭКГ.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает (синергизм) действие др. антидепрессантов. Ослабляет гипотензивную и противосудорожную активность др. препаратов, усиливает — антихолинергическую (возможна паралитическая непроходимость кишечника). Индукторы микросомального окисления — повышают, циметидин — понижает метаболизм. Усиливает действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС. Дисульфирам может провоцировать делирий, холинолитики или нейролептики — гиперпирексию (особенно при жаркой погоде).

Меры предосторожности при приеме
Несовместим с ингибиторами МАО (назначение возможно не ранее чем через 14 дней после их отмены). С осторожностью назначать при ИБС, в т.ч. стенокардии, аритмии, сердечной недостаточности. Во время лечения следует исключить употребление спиртных напитков.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Срок годности
60 мес.